Η στοχεύουσα θεραπεία χρησιμοποιεί φάρμακα που στοχεύουν καρκινικά κύτταρα. Μέσα σ‘ αυτά συγκαταλέγονται και κάποια είδη καρκινικών κυττάρων του πνεύμονα.

Τα τελευταία χρόνια, η επιστήμη έχει ανακαλύψει περισσότερα για τις οδηγές μεταλλάξεις που προκαλούν καρκίνο και έχει παρασκευάσει φάρμακα που στοχεύουν άμεσα κάποιες  μεταλλάξεις. Τα φάρμακα αυτά στοχεύουν συγκεκριμένα μέρη των κυττάρων καθώς και τα σήματα που στέλνουν οι πρωτεΐνες στα κύτταρα με αποτέλεσμα  αυτά  να αναπτύσσονται και να διαιρούνται ανεξέλεγκτα.