Κάθε στοχεύουσα θεραπεία ελέγχει μια συγκεκριμένη οδηγό μετάλλαξη. Επομένως, στον ασθενή χορηγείται η θεραπεία και είναι αποτελεσματική, μόνο εάν φέρει την οδηγό μετάλλαξη για την οποία έχει σχεδιαστεί η στοχεύουσα θεραπεία.

Οι στοχεύουσες θεραπείες εγκρίνονται κυρίως για ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο του πνεύμονα , δηλαδή όταν ο καρκίνος έχει εξαπλωθεί και σε άλλα σημεία του σώματος, αν και τα τελευταία χρόνια εγκρίθηκαν δυο στοχευτικοί παράγοντες για χειρουργημένους ασθενείς με μεταλλάξεις στα γονίδια EGFR και ALK.

Η δράση της στοχεύουσας θεραπείας διαφέρει από τη δράση των άλλων φαρμακευτικών θεραπειών για τον καρκίνο του πνεύμονα.

• Στοχεύουσα θεραπεία: Εμποδίζει την ανάπτυξη και τη διαίρεση των καρκινικών κυττάρων, χωρίς να επηρεάζει τα υγιή κύτταρα
• Κλασσική χημειοθεραπεία: Προσβάλλει άμεσα τα καρκινικά αλλά ταυτόχρονα και τα υγιή κύτταρα.
• Ανοσοθεραπεία: Διεγείρει το ανοσοποιητικό σύστημα του οργανισμού για να επιτεθεί στα καρκινικά κύτταρα.
• Αναστολέας της αγγειογένεσης: Εμποδίζει το σχηματισμό νέων αιμοφόρων αγγείων, προκειμένου να διακόψει την αιμάτωση του όγκου.

Οι στοχεύουσες θεραπείες χορηγούνται από το στόμα (συνήθως με τη μορφή δισκίου μία ή δύο φορές την ημέρα), εκτός από λίγα φάρμακα που χορηγούνται ενδοφλέβια (έγχυση μέσω φλέβας).

Άλλες φαρμακευτικές θεραπείες (όπως η χημειοθεραπεία και η ανοσοθεραπεία) συνήθως χορηγούνται ενδοφλέβια. Χορηγούμε στον ασθενή στοχεύουσα θεραπεία όσο εξελίσσεται η νόσος – δηλαδή όσο ο καρκίνος του πνεύμονα συνεχίζει να αναπτύσσεται και να εξαπλώνεται – ή όσο αντέχει τις παρενέργειες του φαρμάκου.